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竞争性抑制剂 (Competitive inhibitor)是一种 酶抑制剂,竞争性抑制剂可能会和 酶 的活性部位结合,来和 基质 (substrate)相互竞争,也可能是和基质结合,和酶相互竞争 [1][2] 大部份竞争性抑制剂的功能是透过可逆的方式,和酶的活性部位结合 [1]。 因此许多资料来源会指出这是竞争性抑制剂的定义特征 [3][4]。 不过这可能是错误的简化,因为有许多可能的机制控制酶和抑制剂或是基质结合(不过无法同时和抑制剂及基质结合) [1]。 竞争性抑制剂是一类能够与酶底物竞争结合 活性位点 从而产生 可逆抑制作用 的化合物。 其与底物结构可能相似或不同:结构相似时直接竞争活性位点;结构差异较大时则通过结合活性中心外区域引起酶构象变化,阻碍底物结合。 两者均表现出与底物结合的相互排斥特性。 根据动力学特征,竞争性抑制剂的表观米氏常数(Km)增大而最大反应速度(Vmax)保持不变,抑制作用随底物浓度增加而减弱。 此类抑制剂区别于 非竞争性抑制剂 的核心特征在于无法与底物同时结合形成三元复合物。 其类型包括 底物类似物 (如阿卡波糖)、过渡态类似物(如苯甲酰丙氨醛)及立体构象相近的化合物。 典型应用实例包括丙二酸抑制 琥珀酸脱氢酶 、磺胺类药物阻断细菌二氢叶酸合成酶等。 抑制常数(Ki)可通过双倒数方程、Dixon作图法等方法计算。 竞争性抑制作用(competitive inhibition)是酶抑制的一种类型,指抑制剂与底物因结构相似而竞争性结合酶的活性中心,从而阻碍酶-底物中间产物的形成。 该作用不会改变酶促反应的最大反应速率(Vmax),但会增大米氏常数(Km),且抑制效应可通过提高底物浓度逆转。 其反应动力学遵循Lineweaver-Burk方程,抑制剂存在时方程直线斜率增大。 抑制剂与底物通常结合于酶的同一或相关活性部位。 典型实例包括丙二酸抑制琥珀酸脱氢酶、磺胺类药物抑制细菌二氢叶酸合成酶。 该抑制类型属于可逆性抑制,抑制剂通过非共价键与酶结合,可通过透析去除。 基于该原理的药物设计已在抗癌药物(如氨甲蝶呤)及抗微生物治疗中应用。
这种抑制剂会 与酶的底物(substrate)竞争结合酶的活性位点,阻止底物与酶的结合,降低底物与酶的亲和力(图1)。 不过如果底物浓度足够高,还是可以获得竞争优势,能够以正常速率生成产物(product)。 Vmax代表最大反应速率,Vmax越大,最大反应速率越大; Kmax表示底物与酶的亲和力,Kmax越小,亲和力越大; 所以 Competitive inhibitor 会导致酶促反应的 Vmax不变, Kmax增大。 (图2) 1.2.2. Non-competitive(非竞争型) 属于 allosteric inhibitors (变构抑制剂)。 这种抑制剂不会结合酶的活性位点,而是通过 结合其他位置来促使蛋白变构,导致活性位点的结构变化,从而无法结合并催化底物的反应(图1)。 The presence of strangers made her feel inhibited 在这里您可以搜索到您想了解的专业名词的准确解释,并且所有名词解释均有权威书籍或者高影响因子文献的支持。
Competitively inhibit中文的意思、翻譯及用法:競爭抑制。 英漢詞典提供【competitively inhibit】的詳盡中文翻譯、用法、例句等
英文:Competitive Inhibitor 中文:竞争性抑制剂 拼音:jìng zhēng xìng yì zhì jì 竞争性抑制剂 的意思、含义、定义: 大部分竞争性抑制剂的功能是透过可逆的方式,和酶的活性部位结合 [1]。因此许多资料来源会指出这是竞争性抑制剂的定义特征 [3][4]。不过这可能是错误的简化,因为有许多可能的机制控制酶和抑制剂或是基质结合(不过无法同时和抑制剂及基质结合) [1]。例如变构抑制剂(allosteric inhibitor)可能.
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